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NBS1293 SM-164 (XIAP抑制劑)

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NBS1293 SM-164 (XIAP抑制劑)

SM-164 (XIAP抑制劑)
貨號：NBS1293-2mg 2mg；
NBS1293-5mg 5mg
品牌：NoninBio
促銷： ￥1569.00~2335.00
價格： ￥1846.00~2748.00
分享到：
2mg 5mg

SM-164 (XIAP抑制劑)

 

產(chǎn)品介紹

SM-164是細胞滲透性Smac類似物，與含有BIR2和BIR3結(jié)構(gòu)域的XIAP蛋白結(jié)合，IC50值為1.39 nM，它用作XIAP的強效拮抗劑。

 

化學(xué)信息

1）分子量：1121.42

2）分子式：C62H84N14O6

3）CAS No.：957135-43-2
4）Smiles：  [H][C@]12CC[C@H](N1C(=O)[C@H](CCCC2)NC(=O)[C@H](C)NC)C(=O)N[C@H](c1cn(CCCCc2ccc(CCCCn3cc(nn3)[C@@H](NC(=O)[C@@H]3CC[C@]4([H])CCCC[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC)C(=O)N34)c3ccccc3)cc2)nn1)c1ccccc1

5）密度：1.33 g/cm3 (Predicted)

 

生物活性

 

 

產(chǎn)品描述

SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains (IC50: 1.39 nM). It acts as an extremely potent antagonist of XIAP.

靶點活性

CIAP1:0.31 nM (Ki), CIAP2:1.1 nM (Ki)

體外活性

SM-164與XIAP結(jié)合，其效能分別比其單價同類物以及天然Smac AVPI肽高出300倍與7000倍。通過基于熒光極化的測定法確定了SM-164對XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白的結(jié)合親和力。SM-164能夠與XIAP中的兩個BIR結(jié)構(gòu)域同時作用，并以超高效的拮抗劑在無細胞和細胞水平的實驗中展現(xiàn)對XIAP的抑制作用。SM-164針對細胞性XIAP，并能在低至1 nM的濃度下顯著誘導(dǎo)白血病癌細胞的凋亡，而在高達10,000 nM的濃度下對正常人初代細胞的毒性微乎其微。SM-164對包含BIR2和BIR3兩個結(jié)構(gòu)域的XIAP蛋白的Ki值為0.56 nM，對含有BIR2和BIR3的cIAP-1蛋白的Ki值為0.31 nM。SM-164對含有BIR3的cIAP-2蛋白的Ki值為1.1 nM。

體內(nèi)活性

SM-164在抑制腫瘤生長方面表現(xiàn)出高效性，能夠?qū)崿F(xiàn)MDA-MB-231異種移植模型的腫瘤退化。SM-164 (1 mg/kg) 的治療在療程期間完全抑制了腫瘤生長。SM-164 (5 mg/kg) 的治療使得治療開始時（第25天）腫瘤體積147±54 mm3減少到治療結(jié)束時（第36天）的54±32 mm3，下降了65%。SM-164的抗腫瘤活性強烈而持久，并非短暫。治療結(jié)束時，SM-164 (5 mg/kg) 的效果在統(tǒng)計學(xué)上顯著優(yōu)于Taxotere（P<0.01），或當(dāng)對照組腫瘤大小達到750 mm3時（P<0.02）。

 

 

儲存&溶解度

存儲：粉末：-20°C保存3年
溶液：-80°C保存1年

冰袋運輸

溶解度信息：DMSO: 5.2 mg/mL（4.64 mM），建議使用超聲波。

（<1mg/ml是指產(chǎn)品微溶或不溶）

DMSO


1mg

5mg

10mg

1 mM

0.8917 mL

4.4586 mL

8.9173 mL

5 mM

0.1783 mL

0.8917 mL

1.7835 mL

10 mM

0.0892 mL

0.4459 mL

0.8917 mL

50 mM

0.0178 mL

0.0892 mL

0.1783 mL

請根據(jù)產(chǎn)品在水中的溶解度選擇合適的溶劑來制備儲備溶液不同的溶劑。

請盡快使用。